ТЕГИ
Препараты для химиотерапии, химиотерапевтические препараты терапия опухолевых заболеваний
Препараты для химиотерапии, терапия опухолевых заболеваний
Терапия опухолевых заболеваний, препараты для химиотерапии атакуют не только клетки злокачественных образований. При движении по системе кровообращения, эти препараты также атакуют здоровые клетки, вызывая тяжелые побочные эффекты, данные как потеря волос, слабость и тошноту.
Химиотерапевтические препараты модификации
Ученые из Университета Эдинбурга в Шотландии решили частично подавить эти побочные эффекты за счет такой модификации химиотерапевтических препаратов, которая позволила бы веществам становиться токсичными только при попадании в ткань опухоли. Ученые из группы Асьера Унцити-Броцеты (Asier Unciti-Broceta) предлагают вводить в состав противораковых препаратов маскирующие группы, благодаря наличию которых эти препараты будут безопасны для клеток. Предполагается, что данные маскирующие группы будут отщепляться только в опухоли, которая будет содержать имплантированные недавно частицы катализатора.
Химическая маскировка биохимически инертной
Химическая маскировка положения N1 в 5-фторурацильном фрагменте (5FU) биохимически инертной, но чувствительной к палладию группой будет обеспечивать внутриклеточную активность 5FU и, следовательно, обеспечивать его фармакологическую активность только в нужное время и в нужном месте. Для проверки идеи Ученые ввели в популярный противораковый препарат – 5-фторурацил, пропаргильную группу, которая выступала в роли маскировки. Затем Ученые поместили в чашки Петри, содержащие линии клеток рака поджелудочной железы и рака прямой кишки, микрочастицы полистирола, импрегнированные палладием. При одновременном наличии в системе частиц и модифицированного фторурацила более 80 процентов злокачественных клеток погибали за пять дней.
Пропаргиловая группа по механизму дезалкилирования
Механизм действия препарата таков – палладий, содержащийся в частицах, активирует фторурацил за счет удаления пропаргиловой группы по механизму дезалкилирования. В то же время, ни сами палладийсодержащие частицы, ни модифицированное средство химиотерапии не убивало раковые клетки. Унцити-Броцета отмечает, что твердый нульвалентный металлический палладий не является токсичным для организма и применяется, например, для восстановления зубов. Для подтверждения этого Ученые из Эдинбурга имплантировали наночастицы палладия в эмбрионы рыбки-данио и продемонстрировали, что рыба нормально развивается и такими имплантами.
Биоортогональная химия, химическая продукця
Химик из Университета Калифорнии (Беркли) Каролин Бертоцци (Carolyn R. Bertozzi) отмечает, что работа коллег из Эдинбурга является первым и убедительным примером того, как может быть реализовано взаимодействие биоортогональной химии, химической продукции (продажа химии) и катализа переходными металлами. Сам термин биоортогональная химия, химическая продукция (купить химию) (bioorthogonal chemistry) был введен Бертоцци в 2003 году, под биоортогональной химией подразумеваются несвойственные для организма химические реакции, которые могут протекать в организме, не влияя на биохимические процессы.
